最新动态 王寅同学在Chemical Communications上发表论文

  祝贺王寅同学的“Pillar[5]arene based supramolecular prodrug micelles with pH induced aggregate behavior for intracellular drug delivery”在Chemical Communications上发表（2015, 51, 2999 – 3002），2014影响因子为6.834。

  在药物传递过程中，较小尺寸的药物载体往往具有较好的渗透性，但是同时也会使其在肿瘤处的富集量减少。相反，较大尺寸的粒子可以在肿瘤组织处截留较长的时间。因此，如何平衡这两个过程使得药物载体在肿瘤组织处具有较高的富集量是目前药物传递过程中的研究难点。本文首先制备了修饰有羧酸氨的柱[5]芳烃和修饰有阿霉素的甲基紫精，而后利用主客体作用制备超分子胶束。由于羧酸根在pH7.4时带负电，使得制备的胶束能分散在水中，但是降低pH至6.5，羧酸根的电离受到抑制，使得胶束聚集。研究结果表明，通过调节pH可以控制胶束的分散和聚集。即使聚集的胶束也可以被癌细胞内吞。当胶束进入溶酶体时，通过腙键链接到甲基紫精上的阿霉素，可以得到释放，从而抑制癌细胞的增殖。研究结果还表明，pH诱导胶束聚集可以使得胶束在癌细胞内截留时间延长，达到更好地抑制癌细胞增殖的效果。本文的研究意义在于首次利用主客体作用构建了一种双pH响应的超分子聚合物前药胶束，这是本课题组在基于柱[5]芳烃超分子聚合物前药生物医用的一次成功探索，也极大丰富了采用超分子作用设计智能微载体的手段。