稀土课题组在前体药物领域取得新研究进展

稀土课题组在前体药物领域取得新研究进展

高分子前体药物是近年来纳米药物载体研究的一大热点，通过响应性共价键将药物键接在聚合物上，很好地解决了药物在载体上的稳定性。但是疏水药物之间的较大位阻往往限制了其高密度地键接在疏水链段上且保持载体胶束的高稳定性。本研究采用三氟甲磺酸钪稀土催化剂催化聚乙二醇和含有功能性基团的二酸（苹果酸，二硫二丙酸）进行缩合聚合，制备得到亲疏水段交替的生物可降解功能化聚酯，再将药物键接到聚酯链上，研究开发了一种可同时实现高稳定性和高载药量的智能前体药物模型。该模型中亲水链段PEG既作为亲水的“壳”有效地保护了疏水药物“核”，同时也作为缓冲段穿插于疏水段中大大降低了药物的空间位阻效应实现了极高密度的药物键接。该模型可引入很多响应性的价键实现药物在肿瘤内环境中可控释放。本研究提出了一种简易快速的高载药量及高稳定性前体药物的制备方法并且适用于多种抗癌药物载体的制备。

相关论文“Acid-triggered drug release from micelles based on amphiphilic oligo(ethylene glycol)–doxorubicin alternative copolymers”发表于J. Mater. Chem.B, 2014, 2, 7612-7619。

相关论文“A facile strategy to prepare redox-responsive amphiphilic PEGylated prodrug with high drug loading content and low critical micelle concentration”发表于Biomater. Sci., 2014, 2, 1367-1376。